Результаты применения дутастерида при заболеваниях простаты. Препарат "Аводарт": отзывы
Скорость и интенсивность влияния дутастерида на дигидротестостерон напрямую зависит от назначенной дозы препарата. В большинстве случаев эффект становится заметен через 1-2 недели после первого приема средства.
К примеру, при употреблении 0,5 мг в сутки дутастерида через неделю количество дигидротестостерона понижается на 85%, через 2 недели лечения – на 90%.
Терапия способствует :
- уменьшению величины предстательной железы ;
- улучшению мочеиспускания;
- снижению риска развития острой задержки мочи .
Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается через 2-3 часа после приема одной дозы . Биодоступность находится на уровне около 60% (уровень варьируется от 40 до 94%), но прием пищи понижает биодоступность на 10-15%.
В результате ежедневной терапии через месяц лечения концентрация дутастерида составляет около 65% от равновесной концентрации, через 3 месяца – 90%.
Из сыворотки крови в сперму проникает около 11,5% действующего вещества.
Показания к применению
Назначают препараты на основе дутастерида при необходимости профилактики и лечения прогрессирования доброкачественной гиперплазии простаты (назначают монотерапию либо комбинированную терапию в сочетании с α-адреноблокаторами).
Способ применения
Влияние приемов пищи на биодоступность средства на уровне 10-15% считается клинически незначимым. Поэтому принимать средство можно вне зависимости от еды.
В большинстве случаев мужчинам назначают по 1 капсуле (500 мкг) в сутки . Эффект от терапии заметен уже через 1-2 недели, но бросать лечение нельзя. Рекомендуемый курс – 6 месяцев.
При нарушении функции почек снижать дозу нет необходимости, так как с мочой выводится менее 0,1% от принимаемой дозы. А вот данных по приему препарата пациентами, у которых нарушено функционирование печени, нет. Период полувывода средства варьируется от 3 до 5 недель, поэтому при проблемах с печенью следует соблюдать осторожность при лечении.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска зависит от конкретного препарата, в составе которого находится дутастерид.
При необходимости лечения дутастеридом назначают средство «Аводарт» .
Оно выпускается в форме непрозрачных продолговатых желатиновых капсул желтого цвета.
Они промаркированы кодом «GX CE2».
Упакованы капсулы в блистеры по 10 штук.
В картонной коробке содержится от 3 до 9 блистеров.
Взаимодействие с другими средствами
В ходе экспериментов было установлено, что метаболизм вещества дутастерид проходит под воздействием изофермента CYP3A4 . Это означает, что в присутствии данных изоферментов концентрация дутастерида может повышаться.
Одновременный прием средств на основе дутастерида и ингибиторов CYP3A4 (например, «Верапамила» или «Дилтиазема») приводит к понижению клиренса дутастерида . А вот блокаторы кальциевых канальцев, включая «Амлодипин», не приводят к понижению клиренса дутастерида.
Но уменьшение клиренса и повышение его концентрации под воздействием ингибиторов CYP3A4 не имеет клинического значения благодаря широкому диапазону границ безопасности препаратов на основе дутастерида. Из-за этого корректировать его дозу не надо.
При экспериментах in vitro было выяснено, что дутастерид не вытесняет «Фенитоин», «Диазепам», «Варфарин», «Фенпрокумон», «Аценокумарол» из участков, где происходит связывание с белками плазмы. Указанные препараты не вытесняют дутастерид.
Проверка фармакологического взаимодействия с «Варфарином», «Теразозином» , «Дигоксином», «Тамсулозином» , «Колестирамином» показала, что никаких значимых взаимодействий нет.
Также нежелательного воздействия нет при использовании дутастерида в комбинации с хинолоновыми антибиотиками, НПВП, кортикостероидами, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами.
Видео: "Аденома простаты"
Побочные действия
У некоторых пациентов на фоне приема препаратов на основе дутастерида возникают нежелательные эффекты.
В редких случаях возможно :
- развитие алопеции (волосы выпадают преимущественно на теле);
- возникновение гипертрихоза.
В очень редких случаях наблюдаются такие побочные эффекты :
- аллергия (проявляется в виде крапивницы, зуда, локализированного отека, сыпи), ангионевротический отек;
- развитие депрессивного состояния;
- появление тестикулярного отека и тестикулярных болей.
Кроме того возможно появление эректильной дисфункции , нарушений эякуляции , снижение либидо и возникновение нарушений со стороны грудных желез. Во время исследований количество таких жалоб было больше, чем в группе пациентов, принимающих плацебо.
Передозировка
Незначительная одноразовая передозировка не опасна для пациентов
. В ходе исследований было установлено, что даже прием 40 мг дутастерида, что в 80 раз превышает рекомендуемую дозу, на протяжении 7 дней не приводит к появлению клинически значимых побочных эффектов.
Прием по 5 мг препарата на протяжении полугода не провоцирует появление дополнительных побочных эффектов.
При необходимости при передозировке назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Противопоказания
Не назначают дутастерид при установленной непереносимости данного вещества или повышенной чувствительности к нему. Также к противопоказаниям относят повышенную чувствительность к иным ингибиторам 5α-редуктазы.
Противопоказан он женщинам и детям.
Использование при беременности
Вопрос о применении дутастерида при беременности даже не должен рассматриваться из-за того, что женщинам препараты на основе данного вещества не назначают .
Доклинические исследования показали, что в результате подавления уровня дигидротестостерона у плода мужского пола может затормозиться развитие наружных половых органов.
Особые указания
Через поврежденные капсулы действующее вещество может всасываться через кожу , поэтому женщины и дети должны избегать контакта с ними. Если они дотронулись до содержимого капсулы, то участок необходимо помыть с мылом.
Вещество финастерид содержится в таких препаратах :
- «Аденостерид»;
- «Простан»;
- «Простерид»;
- «Урофин»;
- «Финпрос»;
- «Финистер».
Но подбирать подходящие средства должен лишь врач.
Нарушение гормонального баланса в мужском организме, в частности - повышение уровня гормона дигидротестосетрона, приводит к развитию гиперплазии предстательной железы, сопутствующим проявлением которой, является затруднение оттока мочи в острой или латентной форме. Для ингибирования (предотвращения выработки) дигидротестостерона применяется синтетическое вещество селективного действия – Дутастерид, входящее в состав препаратов с различными торговыми наименованиями.
Разработан и запатентован Дутастерид был впервые в Соединенных Штатах Америки, в массовое производство выпущен в 2001-ом году в составе препарата под торговым названием Аводарт, которое используется и по сей день. В 2015-ом году срок патента на вещество закончился и его стали использовать в производстве препаратов-дженериков.
Повышение уровня гормона дигидротестостерона у мужчин приводит к неконтролируемому разрастанию тканей предстательной железы с последующим возможным перерождением их в злокачественную форму.
Кроме того, повышенный фон дигидротестостерона у мужчин является причиной алопеции (выпадение волос на голове) и гирсорутизма (оволосение тела у женщин).
Гиперплазия предстательной железы рассматривается как предраковое состояние организма, требует к себе повышенного внимания и проведения коррекционных терапевтических, а иногда и хирургических вмешательств. Одним из веществ, селективно снижающих уровень дигидротестостерона, стал Дутастерид.
Вещество угнетает активность ферментов 5-альфа-редуктазы 1-го и 2-го типов, действующих на гормон тестостерон, не давая ему превращаться в избыточное количество дигидротестостерона.
Предстательная железа, не получая сверх нормы гормон дигидротестостерон, прекращает неконтролируемое разрастание своих тканей и процесс гиперплазии останавливается. В результате уменьшения объемов железы прекращается сдавливание мочевыводящих путей и облегчается вывод мочи, а, следовательно - уходят и воспалительные застойные явления.
Благодаря действию этого медикамента многим больным удалось избежать оперативного вмешательства и контролировать состояние железы, сдерживая прогрессирование ее роста.
В современной урологии для лечения гиперплазии простаты используются два активно действующих вещества со сходным фармакологическим действием - это Дутастерид и его аналог - Финастерид.
Принципиальных отличий друг от друга у них мало, но всё-таки стоит отметить некоторую их разницу.
Дутастерид признан более эффективным из-за того, что может соединяться с ферментом альфа-редуктаза 1-го и 2-го типа (поэтому его и называют - двойной ингибитор) и способен снижать высокий уровень дигидротестостерона на 98%-ов, в то время как финастерид образует соединения только с 1-ым типом фермента и его эффективность из-за этого чуть ниже – 70%-ов.
Интенсивный метаболизм подобных действующих компонентов происходит через печень, поэтому очень важно, чтобы в период прохождения лечебного курса средствами, содержащими Дутастерид, печень была здорова и могла справляться со своими функциями.
Лекарственная форма
Дженерик Аводарт изготавливается в виде капсул-пеналов белой окраски, растворимых в желудке и содержащих действующее вещество дутастерид в количестве 0,5 мг. Капсулы расположены в контурных ячейках по 10 штук. Одна упаковка содержит 30 либо 90 капсул.
Это средство можно купить в любой аптечной сети, но отпускается лекарство только по рецепту врача, который подбирает точную дозировку и длительность курса применения индивидуально для каждого пациента.
Цена
Средняя стоимость медикамента в России за 30 капсул колеблется от 1100 до 2100 рублей, а за 90 капсул - от 3400 до 4700 рублей. По наблюдениям статистов, мужчины чаще всего покупают Аводарт упаковкой по 90 капсул, так как цена препарата, купленного в этом количестве получается значительно выгоднее, если учесть, что длительность курса приема в среднем составляет полгода, а иногда и больше.
Инструкция
Капсулы принимают перорально, по одной штуке в день, запивая водой. Саму капсулу нельзя разжевывать или высыпать ее содержимое в ротовую полость, так как действующее вещество способно повредить слизистую оболочку полости рта и глотки.
Согласноинструкции по применению, средство рекомендовано принимать независимо от приема пищи, однако есть данные, что одномоментный прием с пищей снижает всасываемость и уровень концентрации действующего компонента в организме.
Максимальная концентрация вещества в плазме крови фиксируется уже через 3 часа с момента употребления. При условии ежедневного попадания в организм 0,5 мг дутастерида уже через месяц его приема его концентрация в сыворотке крови составляет 65 процентов, а спустя 3 месяца достигает уровня в 90 процентов.
Улучшение динамики урологической направленности проявляется уже в первый месяц лечения. Принимать Аводарт необходимо курсом от 3-х до 6-ти месяцев в формате моно- или комбинированной терапии. У больных с гиперплазией железы клинически доказано снижение показателей уровня простатического специфического антигена, по сравнению с исходным, на 50 процентов уже спустя две недели от начала применения препарата.
Такие же показатели были и у больных с канцерогенной формой болезни.
При длительной терапии к действующему компоненту не возникает привыкания, а его эффективность не снижается. Используется взрослыми мужчинами, включая лиц пожилого возраста.
Препараты-аналоги и комбинирование лекарств
Пользуясь лекарственным средством Аводарт с действующим компонентом дутастерид - внимательно нужно следовать инструкции по применению, даже принимая его аналоги, цена на которые значительно ниже.
Такими аналогами со сходным терапевтическим действием стали лекарства-дженерики:
- Финастерид, стоимостью 350-600 рублей;
- Пенестер - 850-1000 рублей;
- Проскар - 550-650 рублей.
Их компоненты влияют на гормональный фон, предотвращая рост тканей предстательной железы и как следствие - улучшая проводимость мочевыводящих путей.
Существует ряд современных препаратов, улучшающих урологическую динамику, но не влияющие на выработку андрогенов, то есть, устраняя симптомы - они не устраняют причину их появления.
Так, средство Тамсулозин, содержит действующее синтетическое вещество тамсулозина гидрохлорид. Принцип его действия основан на блокировке адреналиновых рецепторов и расслаблении гладкой мускулатуры сосудистых стенок и тканей не только предстательной железы, но и всех мочевыводящих путей, в том числе и мочевого пузыря.
Лекарство способствует нормализации оттока мочи, не влияя на механизмы подавления роста в тканях предстательной железы.
Изучая проявления совместимости дутастерида с другими лекарственными компонентами, фармацевты решили объединить свойства двух активных веществ и получили комбинацию под названием Дутастерид + Тамсулозин.
По данным врачебных наблюдений и лабораторных исследований, оба средства хорошо взаимодействуют друг с другом, усиливая и дополняя свои лечебные качества гораздо лучше, чем при раздельном использовании.
Фармакологический альянс Дутастерид + Тамсулозин показал отсутствие снижения всасываемости и концентрации действующего состава при условии их приёма после еды, тогда как раздельное применение этих медикаментов, но совместно с приемом пищи, показывало снижение данных показателей.
Теперь комбинация Дутастерид + Тамсулозин стала одной из самых действенных и распространенных схем лечения простатита и доброкачественной гиперплазии предстательной железы в урологии.
При применении этих медикаментозных средств комбинировано, следует учитывать, что адреналиновые блокаторы могут влиять на работу сердечно-сосудистой системы, поэтому возникает необходимость контроля этой функции организма.
Адреналиновые блокаторы понижают уровень артериального давления, поэтому лицам с гипотонией, а также связанным с управлением транспортными средствами и движущимися механизмами такую комбинацию препаратов лучше всего принимать на ночь, ввиду опасности развития ортостатического обморока.
Противопоказания и побочные действия
Из противопоказаний к применению отмечены:
- индивидуальная непереносимость к действующему веществу;
- из особых указаний по применению следует, что дутастерид хорошо всасывается через кожу, поэтому нельзя извлекать содержимое из капсул и нужно беречь от его попадания на слизистые и кожные покровы детей и женщин, находящихся на любых сроках развития беременности.
Получены научно обоснованные и подтвержденные данные о том, что Аводарт, содержащий дутастерид, вызывает у мальчиков, в фазе внутриутробного развития, аномалии половых органов.
На период лечения партнерам рекомендовано воздерживаться от незащищенных половых актов, так как даже спустя 6 месяцев после окончания приема препарата сперма содержит остаточные количества дутастерида, а абсолютно точных данных о том, что при контакте сперма не всасывается в женских половых путях - нет;
- обоснованно применять, либо полностью отказаться от приёма при болезнях печени;
- прежде чем начать лечение, необходимо исключить злокачественные новообразования тканей простаты, а уже в процессе лечения - контролировать уровень специфического простатического антигена.
Из побочных действий могут быть следующие:
- значительное уменьшение полового влечения, расстройства эрекции, импотенция, нарушение контроля за функцией эякуляции;
- гирсорутизм, гинекомастия;
- индивидуальная непереносимость компонентов в виде аллергических проявлений;
- при приёме комбинированных вариантов, содержащих в своем составе адреналиновые блокаторы, необходим контроль за работой сердца, так как повышается риск возникновения побочных эффектов.
Частота проявления побочных проявлений напрямую связана с индивидуальными особенностями каждого отдельного организма и длительностью курса приема - чем длительнее время применения, тем вероятнее риск возникновения нежелательных эффектов.
Однако, доказано, что даже при превышении дозы многократно, у тех кто нормально переносит Дутастерид, побочных действий на него не возникало.
Отзывы пациентов
Как показывает врачебная практика, мужчины с настороженностью относятся к любым средствам, которые оказывают воздействие на их гормональную и репродуктивную функцию. Решение о приеме таких лекарств принимается только под врачебным контролем.
Многие больные беспокоятся о наступлении побочных эффектов, но, как правило, им подвержены только небольшой процент от общего числа пациентов. Те, кому препараты с дутастеридом предписано принимать в комплексной терапии при аденоме предстательной железы или простатите, выражают положительные отзывы об эффективности данного медикаментозного средства.
Специалисты в области урологии считают Аводарт и комплекс Дутастерид + Тамсулозин одними из ключевых медикаментозных средств, применяемых в терапевтической урологии.
Хотя финастерид и дутастерид снижают общий риск развития рака простаты, они также увеличивают вероятность развития рака высокой степени злокачественности, что было опубликовано FDA (Федеральная служба по контролю над качеством пищевых продуктов и лекарств). Авторы добавляют, что, хотя риск невысокий, врачи должны знать о нем. В FDA указывают, что теперь в аннотациях всех препаратов данной группы в разделе Предостережения должна быть информация о риске развития рака простаты высокой степени злокачественности.
Препараты данного класса включают финастерид, дутастерид, туростерид и т.д. Они обладают антиандрогенной активностью и применяются для лечения аденомы простаты и андрогенной алопеции.
В FDA оценили два рандомизированных исследования - PCPT, в котором сравнивали финастерид по 5 мг на фоне плацебо в течение 7 лет, и REDUCE, в котором сравнивали дутастерид по 0,5 мг и плацебо в течение 4 лет. В обоих исследованиях показано снижение риска развития рака простаты у мужчин старше 50 лет, с одновременным повышением риска рака простаты высокой степени злокачественности. Данный тип рака простаты (сумма баллов по Глисону 8-10) вызывает наибольшую летальность, так как обладает агрессивным ростом и быстро прорастает капсулу простаты. Клетки рака большого размера, а сама опухоль плохо поддается лечению и часто рецидивирует. Другой особенностью рака высокой степени злокачественности является то, что его рецидив после лечения в некоторых случаях не сопровождается ростом уровня ПСА, что делает затруднительным его раннюю диагностику. В FDA подчеркивают, что врачи должны обсуждать с пациентами вопрос о смене или прекращении приема ингибиторов 5-а редуктазы.
Дутастерид - активное вещество, входящее в группу ингибиторов редуктазы, применяемое для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Мужской половой гормон - тестостерон, под действием ферментов редуктаз, трансформируется в дигидротестостерон, отвечающий за разрастание паренхиматозной ткани предстательной железы. Для подавления активности этой группы ферментных веществ как раз и создано вещество дутастерид.
Эффект от применения препаратов дутастерида носит выраженный дозозависимый характер. Первые признаки улучшения состояния следует ожидать не ранее чем через 2 недели от начала лечения. Лабораторно подтверждается и уменьшение содержания дигидротестостерона не мене чем на 85 процентов.
Уменьшение уровня дигидротестостерона приводит к некоторому уменьшению объема железистой ткани простаты, что клинически выражается в улучшении показателей уродинамики, нормализует самочувствие пациентов, уменьшает потребность в хирургическом лечении, препятствует развитию осложнений заболевания, снижает риск развития острой задержки мочи.
При употреблении внутрь в количества 500 микрограммов оптимальная концентрация в плазме крови пациента формируется где-то через три часа. Коэффициент биодоступности зависит от способа введения лекарства. При парентеральном использовании этот показатель составляет порядка 60 процентов.
Распределение по тканям организма не равномерное. Максимальное содержащие лекарственного вещества отмечается в жировой ткани, простате, сперме и некоторых прочих биологических жидкостях. Причём, что немаловажно, в органах репродуктивной сферы этот показатель достигает максимального значения не ранее чем через 6 месяцев от начала лечения и только при ежедневном приёме дутастерида в количестве 500 микрограммов.
Период полувыведения зависит от длительности применения лекарства. После однократного приёма в рекомендуемой дозировке этот показатель составляет 3 – 5 суток. Полугодовой приём удлиняет этот период до 5 недель.
Реакции метаболизации дутастерида протекают в печени с образование нескольких неактивных метаболитов. Выведение более чем на 99 процентов осуществляется со стулом в виде метаболитов, а частично и в неизменённом состоянии.
Показания к применению
Назначение препаратов дутастерида осуществляется только при наличии одного заболевания - доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Напоминаю о недопустимости самовольного назначения и бесконтрольного применения подобных лекарственных средств. Только специалист может рекомендовать или отменять приём препаратов и обязательно после всестороннего обследования организма пациента.
Противопоказания к применению
Назначение препаратов дутастерида противопоказано только при наличии индивидуальной непереносимость основного компонента лекарства, а равно как и всех прочих ингибиторов редуктазы.
Применение и дозировка
Препараты, содержащие дутастерид, следует назначать в количестве 500 микрограммов в сутки. Длительность лечебных процедур, как правило, составляет 6 месяцев. В отдельных случаях доктор может рекомендовать пролонгацию (продление) лечения, после некоторого перерыва.
Пожилой возраст пациента, а также заболевания органов выделительной системы, не являются поводом для коррекции дозировки медикаментозного средства.
Побочные эффекты
Приём лекарственного препарата редко сопровождается негативными побочными эффектами. Тем не менее, в отдельных случаях возможно развитие следующих нежелательных симптомов: снижение либидо, половая дисфункция, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), кожные аллергические проявления в виде локализованной отёчности, сыпи, а также покраснения или шелушения.
В таком случае нужно прекратить использование медикамента, после чего желательно обратиться к доктору, который подберет подходящую альтернативу.
Особые указания
При заболевании печени препараты назначают с осторожностью, поскольку большая часть активного компонента метаболизируется в этом паренхиматозном органе, что влечёт за собой увеличение нагрузки.
Для исключения онкологической патологии перед началом лечения, а также периодически во время терапии, следует проводить пальцевое ректальное исследование простаты.
Следует избегать попадания дутастерида на открытые участки кожи, поскольку это вещество может активно всасываться с поверхности кожных покровов. При возникновении подобного инцидента рекомендуется незамедлительно обработать поражённый участок тела.
Препараты, содержащие дутастерид
Активное вещество содержится в следующих препаратах: Аводарт, Дуаген, кроме того, Элдарт, а также Дупрост.
Заключение
Лечение аденомы простаты следует осуществлять в комплексном режиме при обязательном участии специалиста- . Прежде всего, следует исключить из рациона все продукты, провоцирующие обострение заболевания, в частности: соленья, копчёности, алкоголь, жирное, жаренное, и так далее.
Во-вторых, для улучшения кровоснабжения органов малого таза следует вести активный образ жизни и посещать тренажёрные залы. Кроме того, желательно избегать сидячей работы, при невозможности, следует прибегать к производственной гимнастике. И последнее по счёту, но не по значению - упорядочить половую жизнь, сделать её регулярной. Еще пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата.
Будьте здоровы!
Татьяна, www.сайт
Google
- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!